Azarga Gebrauchsanweisung

Azarga-Augentropfen sind ein ophthalmisches Mittel, das zur Behandlung des Offenwinkelglaukoms und zur Verringerung des Augeninnendrucks eingesetzt wird. Das Medikament enthält eine Liste mit Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Daher müssen Sie vor der Anwendung die Anweisungen lesen.

Zusammensetzung und Form der Freisetzung

Azarga Augentropfen sind eine Suspension einer einheitlichen Textur, die eine hellgelbe oder orange Farbe hat. Das Medikament enthält zwei Wirkstoffe - Timololmaleat und Brinzolamid. Hilfskomponenten:

  • Benzalkoniumchlorid;
  • gereinigtes Wasser;
  • Dinatriumedetat;
  • Tyloxapol;
  • Natriumchlorid;
  • Mannit;
  • Natriumhydroxid und / oder konzentrierte Salzsäure;
  • Carbomer.

pharmachologische Wirkung

Azarga ist ein kombiniertes Antiglaukom-Mittel, das die Wirkung von zwei Komponenten umfasst. Ihre Wirkung zielt darauf ab, den Augeninnendruck zu verringern, was durch die Verringerung der Flüssigkeitsproduktion im Auge nur auf unterschiedliche Weise erreicht wird. Brinzolamid und Timolol verstärken die gegenseitige Wirkung und verleihen dem Arzneimittel im Allgemeinen eine ausgeprägte Anti-Glaukom-Wirkung.

Brinzolamid ist ein Inhibitor der Carboanhydrase 2. Aufgrund seiner Inhibition nimmt die Menge an Intraokularflüssigkeit ab. Die Wirkung beruht auf einer Abnahme der Synthese von Bicarbonationen, der Bewegung von Natrium- und Flüssigionen. Timolol - bezieht sich auf nicht-selektive beta-adrenerge Blocker ohne sympathomimetische Wirkung. Die Substanz hat keine membranstabilisierende Wirkung und keine direkte depressive Wirkung auf Myokardzellen. Reduziert die Flüssigkeitsmenge im Auge und beschleunigt den Abfluss.

Pharmakodynamik

Beim Einströmen in die Augen dringen beide Wirkstoffe in den allgemeinen Blutkreislauf ein. Etwa 60% des Brinzolamids bilden mit Plasmaproteinen Komplexe und reichern sich in Erythrozyten an, da sie selektiv an Carboanhydrase binden. Aufgrund der Tatsache, dass diese Substanz und ihre Metaboliten eine Affinität zu Erythrozytenzellen haben, ist ihr Spiegel im Blutplasma extrem niedrig.

Etwa 35% des Brinzolamids werden von den Nieren im Urin als Metaboliten ausgeschieden, etwa 30% im Kot. Timolol und seine Zerfallsprodukte werden auch über die Nieren im Urin ausgeschieden. In unveränderter Form werden ca. 25% freigesetzt, der Rest sind Metaboliten.

Indikationen und Kontraindikationen

Augentropfen werden verschrieben, um den erhöhten Druck im Auge bei intraokularer Hypertonie und Offenwinkelglaukom zu verringern. Kontraindikationen:

  • AV-Blockade 2 - 3 Grad;
  • CCSU (Sick Sinus Syndrom);
  • Sinus Bradykardie;
  • Schwangerschaft;
  • sinoatriale Blockade;
  • schwere allergische Rhinitis;
  • Bronchialasthma;
  • chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
  • schweres Nierenversagen;
  • Stillen;
  • kardiogener Schock;
  • Personen unter 18 Jahren;
  • Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels sowie Überempfindlichkeit gegen Betablocker, Sulfonamide;
  • hyperchlorämische Azidose;
  • schwere Herzinsuffizienz.

Gebrauchsanweisung

Schütteln Sie das Fläschchen vor jeder Instillation mit der Suspension. Um die Flasche und ihren Inhalt nicht zu kontaminieren, wird nicht empfohlen, die Pipette mit den Händen zu berühren und sie auch an die Wimpern und die Haut zu lehnen. Das Medikament wird in 1 Tropfen in den Bindehautsack getropft - zweimal täglich unter dem unteren Augenlid. Wenn eine Person die Instillation verpasst hat, führt sie beim nächsten Mal auch 1 Tropfen ein, ohne den verpassten hinzuzufügen. Es ist verboten, die Menge des Arzneimittels zu überschreiten.

Da der Agent in den systemischen Kreislauf gelangt. Um den Plasmaspiegel unmittelbar nach der Instillation zu verringern, müssen Sie 1 - 2 Minuten lang mit einem Finger leicht auf den Bereich des Tränensacks drücken, der sich im inneren Augenwinkel befindet. Diese Maßnahme verringert die Wahrscheinlichkeit, Nebenwirkungen zu entwickeln..

Wenn eine Person ein Mittel gegen Glaukom verwendet hat und dann Azarg-Tropfen verschrieben wurden, können sie nur 24 Stunden nach Absetzen des anderen Medikaments angewendet werden. Wenn Sie Linsen tragen, müssen Sie diese vor dem Eintropfen entfernen und nach 15 bis 25 Minuten wieder aufsetzen.

Nebenwirkungen

Im Laufe der Forschung wurde eine Reihe von Nebenwirkungen identifiziert. Das Üblichste:

  • verschwommene Sicht;
  • Reizung der Augenschleimhäute;
  • Verengung der Pupille;
  • Rötung der Bindehaut;
  • Fremdkörpergefühl, Juckreiz und Schmerzen in den Augen.

In seltenen Fällen gibt es:

  • Hornhauterosion;
  • reduzierte Bildung von Tränenflüssigkeit;
  • allergische Konjunktivitis;
  • Schwellung der Augen;
  • Schleier auf der Hornhaut;
  • Tränenfluss.

Andere Nebenwirkungen, die nicht mit den Sehorganen zusammenhängen, sind: Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, verminderter Blutdruck, Verschlimmerung chronischer Lungenerkrankungen, Apathie, Störung des Zentralnervensystems, Depression, verminderte Libido. Diese Nebenwirkungen sind mit dem Eindringen von Wirkstoffen in den allgemeinen Blutfluss verbunden..

Überdosis

Bei topischer Anwendung ist eine Überdosierung unwahrscheinlich, möglicherweise das Auftreten oder die Verstärkung von Nebenwirkungen. Wenn eine Person mehr Tropfen getropft hat, spülen Sie die Augen mit Wasser aus. Wenn das Medikament in den Magen-Darm-Trakt gelangt, dh wenn es getrunken wird, können die Symptome einer Überdosierung wie folgt auftreten:

  • Krampf der Bronchien;
  • Blutdrucksenkung;
  • Bradykardie;
  • Herzinsuffizienz;
  • Störungen im Gleichgewicht der Elektrolyte im Blut;
  • Störungen des Zentralnervensystems.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Azarg-Tropfen werden für die Anwendung mit folgenden Arzneimitteln nicht empfohlen:

  • orale Carboanhydrase-Inhibitoren;
  • Kalziumkanalblocker;
  • systemische Betablocker;
  • Adrenalin;
  • Herzglykoside;
  • Parasympathomimetika.

Wenn diese Mittel mit Tropfen kombiniert werden, kann ihre therapeutische Wirkung zunehmen oder Nebenwirkungen auftreten, sowohl von der Seite der Tropfen von Azarg als auch von diesen Mitteln.

spezielle Anweisungen

Bei der Behandlung mit Tropfen kann die Aufmerksamkeitskonzentration bei älteren Menschen und die Sehschärfe bei Menschen mittleren Alters abnehmen, was beim Fahren berücksichtigt werden muss. Nach dem Auftragen der Tropfen sind Nebenwirkungen in Form von verschwommenem Sehen möglich. Daher ist es erforderlich, frühestens 30 Minuten später mit der Arbeit zu beginnen, die ein klares Sehen erfordert..

Vor der Instillation müssen die Augenlinsen entfernt und nach 15 bis 20 Minuten aufgesetzt werden. Wenn eine Person gleichzeitig 2 oder mehr Augenmittel verwendet, sollte der Abstand zwischen ihnen etwa 10 Minuten betragen. Dies ist notwendig, damit nachfolgende Tropfen die vorherigen nicht wegspülen..

Berühren Sie beim Einfüllen die Pipette nicht mit den Händen und berühren Sie nicht die Augenlider und die Haut. Tropfen sollten nicht von schwangeren und stillenden Frauen verwendet werden. Während des Stillens können sie nur verwendet werden, wenn das Kind für die Dauer der Behandlung auf künstliche Ernährung umgestellt wird. Die Fütterung kann erst nach dem Absetzen des Arzneimittels wieder aufgenommen werden.

Wenn eine Person an Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit, Angina pectoris und niedrigem Blutdruck leidet, sollte das Risiko ihrer Komplikationen bei der Verwendung von Azarg-Tropfen berücksichtigt werden. Das Werkzeug wird mit Vorsicht eingesetzt, wenn die periphere Durchblutung beeinträchtigt ist und der Blutzucker gesenkt wird.

Bei Myasthenia gravis kann das Medikament die Muskelschwäche verschlimmern. Azarga kann die Anzeichen einer Schilddrüsenüberfunktion maskieren. Wenn eine Person in der Vergangenheit schwere allergische Reaktionen hatte, einschließlich eines anaphylaktischen Schocks, kann sie während der Behandlung stärker auf Allergene reagieren, die diese Reaktionen in der Vergangenheit verursacht haben.

Lagerbedingungen, Haltbarkeit, Verkauf

Das Arzneimittel sollte an einem Ort aufbewahrt werden, der vor Kindern und direkter Sonneneinstrahlung geschützt ist, bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Haltbarkeit - 2 Jahre ab dem Datum der Freisetzung des Arzneimittels, das auf der Verpackung angegeben ist. Nach dem Öffnen können die Tropfen bis zu vier Wochen lang verwendet werden. Nach dieser Zeit muss das Medikament entsorgt werden. Sie können das Produkt nur auf ärztliche Verschreibung kaufen.

Analoga

Bei Bedarf kann das Medikament durch ähnliche Mittel ersetzt werden:

Diese Medikamente haben ungefähr die gleichen Kosten wie Azarga. Billigere Analoga sind: Brinzopt, Arutimol, Rozak, Fotil.

Bewertungen

Nach den Bewertungen von Ärzten und Patienten senken Azarg-Tropfen schnell den Augeninnendruck beim Glaukom. Negative Bewertungen sind häufiger mit dem Auftreten von Nebenwirkungen verbunden, treten jedoch normalerweise bei Personen mit hoher Empfindlichkeit gegenüber Wirkstoffen auf. Das Medikament hat relativ hohe Kosten, daher können sie mit Erlaubnis eines Arztes durch billigere Analoga ersetzt werden..

Azarga

Komposition

Das Präparat enthält Wirkstoffe: Brinzolamid und Timolol.

Zusätzliche Komponenten: Mannit, Natriumchlorid, Dinatriumedetat, gereinigtes Wasser, Natriumhydroxid, Benzalkoniumchlorid 50%, Tyloxapol.

Freigabe Formular

Azarga wird in Form von Augentropfen hergestellt, die in 5-ml-Tropfflaschen verpackt sind.

pharmachologische Wirkung

Azarga Augentropfen haben eine kombinierte Wirkung.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Die Wirkung dieses Arzneimittels wird durch die in seiner Zusammensetzung enthaltenen Substanzen bestimmt. In Kombination wird die Wirksamkeit jeder Komponente signifikant erhöht. Für Brinzolamid ist die Hemmung der Carboanhydrase II charakteristisch, wodurch die Bildung von Bicarbonationen verlangsamt wird, was zu einer Verringerung des Transports von Natrium und Flüssigkeit führt. Dies reduziert die Produktion von Intraokularflüssigkeit im Ziliarkörper des Auges, was zur Reduzierung des Augeninnendrucks beiträgt.

Timolol, ein nicht selektiver beta-adrenerger Blocker, hat keine sympathomimetische Aktivität. In diesem Fall zeigt das Arzneimittel keine unerwünschte Wirkung auf das Myokard, ohne eine membranstabilisierende Wirkung auszuüben. Die topische Anwendung von Augentropfen kann den Augeninnendruck erheblich senken, indem die Feuchtigkeitsbildung verringert und die Drainage erhöht wird.

Die Verwendung von Tropfen führt zum Eindringen der Hauptkomponenten in den systemischen Kreislauf. Die Verbindung mit Plasmaproteinen kann 60% betragen. Durch den Stoffwechsel entstehen mehrere Metaboliten. Die Ausscheidung aus dem Körper erfolgt hauptsächlich mit Hilfe der Nieren in unveränderter Form, der Rest erfolgt in Metaboliten.

Anwendungshinweise

Die Hauptindikation für die Ernennung von Azarg-Augentropfen ist die Notwendigkeit, den hohen Augeninnendruck bei der Behandlung von:

  • Offenwinkelglaukom;
  • intraokulare Hypertonie, wenn eine andere Therapie nicht wirksam genug war.

Kontraindikationen

Das Medikament wird nicht empfohlen für:

  • Bronchialasthma;
  • Hyperreaktivität der Bronchien;
  • Sinus Bradykardie;
  • chronisch obstruktive Lungenerkrankungen;
  • AV-Blockade;
  • schwere Herzinsuffizienz;
  • kardiogener Schock;
  • schwere allergische Rhinitis;
  • Nierenversagen;
  • gleichzeitige Anwendung von oralen Carboanhydrase-Inhibitoren;
  • Winkelschlussglaukom;
  • Stillzeit, Schwangerschaft;
  • Kinder unter 18 Jahren;
  • Überempfindlichkeit gegen das Medikament und die Medikamente seiner Gruppe.

Bei der Behandlung von Patienten mit Hyperthyreose, arterieller Hypotonie, Prinzmetal-Angina pectoris und Kreislaufstörungen ist Vorsicht geboten.

Nebenwirkungen

Bei der Behandlung mit Azarga-Augentropfen können lokale Reaktionen und systemische Nebenwirkungen auftreten. Besonders häufig manifestiert: verschwommenes Sehen, Schmerzen und Reizungen, Gefühl von Fremdpartikeln in den Augen, Dysgeusie, Keratitis, Keratopathie, Defekt des Hornhautepithels, erhöhter Augeninnendruck, Bildung von Defekten und Ablagerungen auf der Hornhaut, Hornhautödem, Apathie, Depression und so weiter.

Die Behandlung erfordert ein sofortiges Spülen der Augen mit sauberem Wasser. Dann wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung durchgeführt. Gleichzeitig ist es notwendig, den Elektrolytstand und den pH-Wert im Blut zu kontrollieren.

Azarga, Anwendungshinweis (Weg und Dosierung)

Augentropfen sind zur topischen Anwendung bestimmt. Schütteln Sie die Flasche vor Gebrauch gut. Das Arzneimittel wird täglich instilliert, ein Tropfen 2 in jeden Bindehautsack.

Um das Risiko systemischer Nebenwirkungen nach der Instillation zu verringern, wird empfohlen, den Finger leicht auf die Stelle der Tränensäcke zu drücken, die näher am inneren Augenwinkel liegt. Diese Wirkung kann die systemische Absorption des Arzneimittels verringern..

Wenn eine Dosis versäumt wird, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis gemäß dem festgelegten Zeitplan fortgesetzt werden, ohne die Dosis zu überschreiten. Wenn Sie nach der Absage von einem anderen Medikament zur Azarga-Behandlung wechseln, sollten Sie dieses Medikament erst am nächsten Tag abtropfen lassen.

Überdosis

Es wurden keine Fälle von Überdosierung festgestellt.

Interaktion

Derzeit wurde die Wechselwirkung von Azarga-Augentropfen mit anderen Arzneimitteln nicht untersucht. Gleichzeitig wird nicht empfohlen, gleichzeitig orale Carboanhydrase-Hemmer zu verwenden, um systemische Nebenwirkungen nicht zu verstärken.

Sie sollten auch auf die Kombination mit Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin verzichten, um eine Hemmung des Metabolismus von Brinzolamid zu verhindern.

Kombinationen mit Kalziumkanalblockern, Guanethidin, Antiarrhythmika, Betablockern, einigen Herzglykosiden usw. können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken oder schwere Bradykardie verursachen.

Wenn Tropfen gleichzeitig mit anderen ophthalmischen Mitteln zur topischen Anwendung verwendet werden, muss ein Intervall von 15 Minuten eingehalten werden.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

Die Tropfen sollten bei Raumtemperatur außerhalb der Reichweite von Kindern gelagert werden..

AZARGA

Klinische und pharmakologische Gruppe

Wirksame Bestandteile

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Augentropfen in Form einer homogenen Suspension von hellgelb bis hellorange.

1 ml
Brinzolamid10 mg
Timololmaleat6,8 mg,
was dem Gehalt an Timolol entspricht5 mg

Hilfsstoffe: Benzalkoniumchlorid (in Form einer 50% igen Lösung) - 0,1 mg, Dinatriumedetat - 0,1 mg, Natriumchlorid - 1 mg, Tyloxapol - 0,25 mg, Mannit - 33 mg, Carbomer (974R) - 4 mg, Natriumhydroxid und / oder konzentrierte Salzsäure - um den pH-Wert einzustellen, gereinigtes Wasser - auf 1 ml.

5 ml - Tropfflaschen aus Kunststoff "Droptainer" (1) - Kartonverpackungen.

pharmachologische Wirkung

Ein Antiglaukom-Kombinationspräparat, das zwei Wirkstoffe enthält: Brinzolamid und Timololmaleat, die den erhöhten Augeninnendruck senken, hauptsächlich durch Verringerung der Sekretion von Augeninnendioxid, jedoch auf unterschiedliche Weise. Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz separat, um den Augeninnendruck zu senken.

Brinzolamid ist ein Carboanhydrase II-Inhibitor. Die Hemmung der Carboanhydrase im Ziliarkörper des Augapfels verringert die Produktion von Intraokularflüssigkeit, vermutlich aufgrund einer Verlangsamung der Bildung von Bicarbonationen mit anschließender Abnahme des Natrium- und Flüssigkeitstransports.

Timolol ist ein nicht selektiver β-adrenerger Rezeptorblocker ohne sympathomimetische Aktivität, hat keine direkte depressive Wirkung auf das Myokard und hat keine membranstabilisierende Aktivität. Eine Reihe von Studien hat gezeigt, dass Timolol bei topischer Anwendung die Bildung von Intraokularflüssigkeit reduziert und den Ausfluss leicht erhöht.

Pharmakokinetik

Bei topischer Anwendung gelangen Brinzolamid und Timolol in den systemischen Kreislauf. C max von Brinzolamid in Erythrozyten ca. 18,4 μM.

Im Gleichgewichtszustand betrug nach Verwendung des Arzneimittels Azarga das durchschnittliche C max von Timolol im Plasma und die AUC von 0 bis 12 h Timolol 0,824 ± 0,453 ng / ml bzw. 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, und das durchschnittliche C max von Timolol wurde bei 0,79 ± 0,45 erreicht h.

Brinzolamid bindet mäßig an Plasmaproteine ​​(etwa 60%) und reichert sich in Erythrozyten infolge der selektiven Bindung an Carboanhydrase II und in geringerem Maße an Carboanhydrase I an. Sein aktiver Metabolit N-Desethylbrinzolamid reichert sich auch in Erythrozyten an, wo er hauptsächlich an Carboanhydrase I bindet. Aufgrund der Affinität von Brinzolamid und seinem Metaboliten zu Erythrozyten und Carboanhydrase im Gewebe ist ihre Plasmakonzentration niedrig.

Brinzolamid wird durch N-Dealkylierung, O-Dealkylierung und Oxidation der N-Propylseitenkette metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist N-Desethylbrinzolamid, das in Gegenwart von Brinzolamid an Carboanhydrase I bindet und sich auch in Erythrozyten anreichert. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass der Metabolismus von Brinzolamid hauptsächlich für das Isoenzym CYP3A4 sowie die Isoenzyme CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 verantwortlich ist.

Der Timolol-Metabolismus erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolamin-Seitenkette am Thiadiazolring und mit der Bildung einer Ethanol-Seitenkette am Stickstoff von Morpholin und einer ähnlichen Seitenkette mit einer an Stickstoff gebundenen Carbonylgruppe. Der Timolol-Metabolismus wird hauptsächlich von CYP2D6 durchgeführt.

Brinzolamid wird hauptsächlich in vergleichbaren Mengen von 32% bzw. 29% im Urin und im Kot ausgeschieden. Etwa 20% werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Im Urin werden hauptsächlich Brinzolamid und N-Desethylbrinzolamid sowie Restmengen gefunden (1/2 Timolol beträgt 4,8 Stunden nach topischer Anwendung des Arzneimittels Azarga.

Indikationen

  • Verringerung des erhöhten Augeninnendrucks beim Offenwinkelglaukom und der intraokularen Hypertonie bei Patienten, bei denen die Monotherapie nicht ausreichte, um den Augeninnendruck zu senken.

Kontraindikationen

  • reaktive Atemwegserkrankungen, inkl. Asthma bronchiale, Asthma bronchiale in der Geschichte, chronisch obstruktive Lungenerkrankung von schwerem Verlauf;
  • schwere allergische Rhinitis;
  • Sinus Bradykardie;
  • SSSU;
  • sinoatriale Blockade;
  • AV-Block II-III Grad;
  • schwere Herzinsuffizienz;
  • kardiogener Schock;
  • hyperchlorämische Azidose;
  • schweres Nierenversagen;
  • Schwangerschaft;
  • Stillzeit (Stillen);
  • Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
  • individuelle Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelkomponenten, Sulfonamide oder andere Betablocker.

Dosierung

Das Medikament wird topisch angewendet. Schütteln Sie die Flasche vor Gebrauch.

2 mal täglich 1 Tropfen auf den Bindehautsack des Auges geben.

Nach der Anwendung des Arzneimittels wird empfohlen, nach der Instillation des Arzneimittels 1-2 Minuten lang leicht mit einem Finger auf den Projektionsbereich der Tränensäcke im inneren Augenwinkel zu drücken, um das Risiko systemischer Nebenwirkungen zu verringern. Dies verringert die systemische Absorption des Arzneimittels.

Wenn eine Dosis versäumt wurde, sollte die Behandlung mit der nächsten geplanten Dosis fortgesetzt werden. Die Dosis sollte 2 Tropfen / Tag 1 Tropfen im Bindehautsack des Auges nicht überschreiten.

Wenn Sie ein Antiglaukom-Medikament durch Azarga ersetzen, sollten Sie Azarga am nächsten Tag nach Absetzen des vorherigen Medikaments einnehmen.

Berühren Sie mit der Spitze der Tropfflasche keine Oberfläche, um eine Kontamination der Tropfflasche und ihres Inhalts zu vermeiden. Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen werden..

Nebenwirkungen

Übersicht über das Sicherheitsprofil

Die häufigsten Nebenwirkungen, über die in klinischen Studien berichtet wurde, waren verschwommenes Sehen, Augenreizungen und Augenschmerzen, die bei etwa 2-7% der Patienten auftraten..

Nachfolgend sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die während klinischer Studien des Arzneimittels Azarga und seiner einzelnen Komponenten - Brinzolamid und Timolol - festgestellt wurden.

Nebenwirkungen werden unter Verwendung der folgenden Häufigkeitsbezeichnungen aufgeführt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (von ≥ 1/100 bis zu infektiösen und parasitären Erkrankungen: Häufigkeit unbekannt - Nasopharyngitis 3, Pharyngitis 3, Sinusitis 3, Rhinitis 3.

Aus dem hämatopoetischen System: Die Häufigkeit ist unbekannt - eine Abnahme der Anzahl der Erythrozyten 3, eine Zunahme des Chloridgehalts im Blut 3.

Von der Seite des Immunsystems: Die Häufigkeit ist unbekannt - Anaphylaxie 2, systemischer Lupus erythematodes 2, systemische allergische Reaktionen, inkl. Angioödem 2, lokaler und generalisierter Ausschlag 2, Überempfindlichkeit 1, Urtikaria 2, Pruritus 2.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Die Häufigkeit ist unbekannt - Hypoglykämie 2, verminderter Appetit 3.

Psychische Störungen: selten - Schlaflosigkeit 1; Häufigkeit unbekannt - Depression 1, Gedächtnisverlust 2, Apathie 3, depressive Stimmung 3, verminderte Libido 3, Albträume 2,3, Nervosität 3.

Aus dem Nervensystem: oft - Dysgeusie 1; Häufigkeit unbekannt - zerebrale Ischämie 2, zerebrovaskuläre Störung 2, Synkope 2, erhöhte Anzeichen und Symptome von Miasthenia gravis 2, Schläfrigkeit 3, motorische Funktionsstörungen 3, Amnesie 3, Gedächtnisstörung 3, Parästhesien 2,3, Tremor 3, Hypästhesie 3, Ageusie 3, Schwindel 1,2, Kopfschmerzen 1.

Von der Seite des Sehorgans: häufig - verschwommenes Sehen 1, Augenschmerzen 1, Augenreizung 1; selten - Hornhauterosion 1, punktuelle Keratitis 1, Erguss in die vordere Augenkammer 1, Photophobie 1, Syndrom des trockenen Auges 1, Ausfluss aus dem Auge 1, Juckreiz in den Augen 1,3, Gefühl eines Fremdkörpers in den Augen 1, Augenrötung 1, sklerale Hyperämie 1, erhöhte Tränenfluss 1, Bindehauthyperämie 1, Erythem der Augenlider 1; Die Häufigkeit ist unbekannt - eine Zunahme der Eskavation des Sehnervenkopfes 3, eine Ablösung der Aderhaut nach Filteroperation 2, Keratitis 2,3, Keratopathie 3, Defekt des Hornhautepithels 3, gestörtes Hornhautepithel 3, erhöhter Augeninnendruck 3, Ablagerungen im Auge 3, Hornhautfärbung 3, Hornhautödem 3, verminderte Empfindlichkeit der Hornhaut 2, Bindehautentzündung 3, Entzündung der Meibomdrüsen 3, Diplopie 2,3, verminderter Sehkontrast 3, Photopsie 3, verminderte Sehschärfe 2,3, Sehbehinderung 1, Pterygium 3, Augenbeschwerden 3, Keratokonjunktivitis trocken 3, Augenhypästhesie 3, Sklerapigmentierung 3, subkonjunktivale Zyste 3, Sehstörung 3, Augenschwellung 3, allergische Augenreaktionen 3, Madarose 3, Augenlidstörungen 3, Augenlidödem 1, Ptosis 2, Blepharitis 3, Asthenopie 3, Bildung Krusten an den Rändern der Augenlider 3, erhöhte Tränenbildung 3.

Von der Seite des Organs der Hör- und Labyrinthstörungen: Häufigkeit unbekannt - Schwindel 3, Ohrensausen 3.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Blutdruckabfall 1; Häufigkeit unbekannt - Herzstillstand 2, Herzinsuffizienz 2, chronische Herzinsuffizienz 2, AV-Block 2, kardiorespiratorisches Notsyndrom 3, Angina pectoris 3, Bradykardie 2,3, unregelmäßige Herzfrequenz 3, Arrhythmie 2,3, Herzklopfen 2, 3, Tachykardie 3, erhöhte Herzfrequenz 3, Brustschmerzen 2, Ödem 2, Hypotonie 2, Bluthochdruck 3, erhöhter Blutdruck 1, Raynaud-Phänomen 2, kalte Hände und Füße 2.

Aus den Atemwegen: selten - Husten 1; Häufigkeit unbekannt - Bronchospasmus 2 (hauptsächlich bei Patienten mit bronchospastischer Erkrankung in der Vorgeschichte), Atemnot 1, Asthma 3, Nasenbluten 1, bronchiale Hyperreaktivität 3, Kehlkopfreizung 3, verstopfte Nase 3, Stauung der oberen Atemwege 3, postnasales Tropfensyndrom 3, Niesen 3, Gefühl der Trockenheit der Nase 3, Schmerzen im Pharynx und Larynx 3, Rhinorrhoe 3.

Seitens des Verdauungssystems: Die Häufigkeit ist unbekannt - Erbrechen 2.3, Schmerzen in der oberen Bauchhöhle 1.3, Bauchschmerzen 2, Durchfall 1.3, Mundtrockenheit 1, Übelkeit 1.3, Ösophagitis 3, Dyspepsie 2.3, ein Gefühl von Unbehagen in der Bauchhöhle 3, ein Gefühl von Unbehagen in der Magenhöhle 3, erhöhte Peristaltik 3, Magen-Darm-Störung 3, Hypästhesie und Parästhesie der Mundhöhle 3, Blähungen 3, Indikatoren für eine beeinträchtigte Leberfunktion 3.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Häufigkeit unbekannt - Urtikaria 3, makulopapulärer Hautausschlag 2,3, generalisierter Juckreiz 3, Hautverdickung 3, Dermatitis 3, Alopezie 1, psoriasiformer Hautausschlag oder Verschlimmerung von Psoriasis 2, Hautausschlag 1, Erythem 1.3.

Aus dem Bewegungsapparat: Die Häufigkeit ist unbekannt - Myalgie 1, Muskelkrämpfe 3, Arthralgie 3, Rückenschmerzen 3, Schmerzen in den Gliedmaßen 3.

Aus dem Harnsystem: Die Häufigkeit ist unbekannt - Schmerzen im Nierenbereich 3, Pollakiurie 3.

Seitens der Genitalien und der Brust: Häufigkeit unbekannt - erektile Dysfunktion 3, sexuelle Dysfunktion 2, verminderte Libido 2.

Labor- und Instrumentendaten: Die Häufigkeit ist unbekannt - eine Erhöhung des Kaliumgehalts im Blut 1, eine Erhöhung des LDH-Gehalts im Blut 1.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: Häufigkeit unbekannt - Brustschmerzen 1, Schmerzen 3, Müdigkeit 1,2, Asthenie 2,3, Unwohlsein 3, Brustbeschwerden 3, abnorme Empfindungen 3, Angst 3, Reizbarkeit 3, periphere Ödem 3, Arzneimittelrückstände 3.

1 Nebenwirkungen bei Anwendung des Arzneimittels Azarga.

2 Bei Timolol-Monotherapie beobachtete Nebenwirkungen.

3 Bei Brinzolamid-Monotherapie beobachtete Nebenwirkungen.

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen

Dysgeusie (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach Instillation) ist eine systemische Nebenwirkung im Zusammenhang mit der Anwendung des Arzneimittels, über die häufig in klinischen Studien mit dem Arzneimittel Azarga berichtet wurde. Dies ist wahrscheinlich auf Brinzolamid zurückzuführen und wird durch das Eindringen von Augentropfen in den Nasopharynx durch den Tränenkanal verursacht. Ein Verschluss der Tränenkanäle oder ein vorsichtiges Schließen der Augenlider nach der Instillation können diesen Effekt verringern.

Azarga enthält Brinzolamid, ein Carboanhydrase-Inhibitor, der systemisch absorbiert wird. Die Auswirkungen des Magen-Darm-Trakts, des Nervensystems, des Blut- und Lymphsystems, der Nieren und Harnwege, des Stoffwechsels und der Ernährung hängen hauptsächlich mit der systemischen Wirkung von Carboanhydrase-Inhibitoren zusammen. Ähnliche unerwünschte Reaktionen, die für orale Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren charakteristisch sind, können bei ihrer topischen Anwendung beobachtet werden.

Bei topischer Anwendung gelangt Timolol in den systemischen Kreislauf, was zu unerwünschten Reaktionen führen kann, die denen ähneln, die bei der systemischen Verabreichung von Betablockern auftreten. Die aufgeführten Nebenwirkungen umfassen Reaktionen, die bei Verwendung anderer Betablocker in Form von Augentropfen auftreten.

Zusätzliche Nebenwirkungen, die mit der Verwendung einzelner Wirkstoffe verbunden sind und bei der Verwendung von Azarga auftreten können, sind oben beschrieben. Die Inzidenz systemischer Nebenwirkungen bei topischer Anwendung ist geringer als bei systemischer Verabreichung.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung von Betablockern können auftreten, wenn das Medikament versehentlich oral eingenommen wird: Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz und Bronchospasmus. Infolge der Wirkung von Brinzolamid können Elektrolytstörungen, Azidose und Störungen des Zentralnervensystems auftreten..

Behandlung: Es ist notwendig, den Elektrolytspiegel im Blutserum (insbesondere den Kaliumgehalt) und den Blut-pH zu überwachen. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Azarga enthält Brinzolamid, einen Carboanhydrase-Hemmer, der bei topischer Anwendung absorbiert werden kann. Fälle einer Verletzung des Säure-Base-Gleichgewichts infolge der Verwendung oraler Carboanhydrase-Inhibitoren wurden beschrieben. Die Möglichkeit solcher Störungen bei Patienten, die Azarga anwenden, sollte in Betracht gezogen werden.

Die gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Hemmern wird nicht empfohlen. Es besteht die Möglichkeit erhöhter systemischer Nebenwirkungen. Die Isozyme von Cytochrom P450 sind für den Metabolismus von Brinzolamid verantwortlich: CYP3A4 (hauptsächlich), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9. Bei der Verschreibung von Arzneimitteln, die das CYP3A4-Isoenzym hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, ist aufgrund der möglichen Hemmung des Metabolismus von Brinzolamid durch das CYP3A4-Isoenzym Vorsicht geboten. Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren ist Vorsicht geboten. Eine Anreicherung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, weil es wird von den Nieren ausgeschieden. Brinzolamid ist kein Inhibitor von Cytochrom P450-Isoenzymen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP2D6-Inhibitoren (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und Timolol kann sich eine Zunahme der systemischen Wirkung von Betablockern (verminderte Herzfrequenz, Depression) entwickeln.

Es besteht die Möglichkeit einer Zunahme der blutdrucksenkenden Wirkung und / oder der Entwicklung einer schweren Bradykardie bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern zur topischen Anwendung mit Kalziumkanalblockern zur oralen Verabreichung, Guanethidin, Betablockern, Antiarrhythmika (einschließlich Amiodaron), Herzglykosiden und Parasympathomimetika.

Betablocker können die Reaktion auf Adrenalin bei der Behandlung anaphylaktischer Reaktionen verringern. Es sollte darauf geachtet werden, das Medikament Patienten mit Atopie oder Anaphylaxie in der Vorgeschichte zu verschreiben.

In einigen Fällen kann sich aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von Betablockern zur topischen Anwendung und von Adrenalin (Adrenalin) eine Mydriasis entwickeln.

Die Wirkung auf den Augeninnendruck oder die bekannten Wirkungen systemischer Betablocker können verstärkt werden, wenn einem Patienten, der bereits einen systemischen Betablocker erhält, Timolol verabreicht wird. Diese Patienten müssen engmaschig überwacht werden..

Die Verwendung von zwei topischen Betablockern wird nicht empfohlen.

Bei Verwendung mit anderen lokalen ophthalmologischen Arzneimitteln sollte das Intervall zwischen deren Anwendung mindestens 5 Minuten betragen.

spezielle Anweisungen

Brinzolamid und Timolol können systemisch absorbiert werden.

Bei topischer Anwendung kann Timolol die gleichen Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems sowie andere unerwünschte Reaktionen hervorrufen wie Betablocker zur systemischen Anwendung..

Überempfindlichkeitsreaktionen, die für alle Sulfonamid-Derivate charakteristisch sind, können sich bei Verwendung von Azarga aufgrund systemischer Absorption entwickeln. Bei schwerwiegenden Nebenwirkungen oder Überempfindlichkeitsreaktionen sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Herzerkrankungen

Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Prinzmetal-Angina pectoris, Herzinsuffizienz) und Hypotonie sollte die Betablocker-Therapie kritisch bewertet und die Behandlung mit anderen Wirkstoffen in Betracht gezogen werden. Sie sollten das Auftreten von Anzeichen einer Verschlimmerung der Krankheit und von Nebenwirkungen bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen genau überwachen..

Gefäßerkrankungen

Das Medikament sollte bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung / Störung des peripheren Kreislaufs (Raynaud-Krankheit oder schweres Raynaud-Syndrom) mit Vorsicht verschrieben werden..

Betablocker können Symptome einer Hyperthyreose maskieren.

Es wurde berichtet, dass Betablocker die Muskelschwäche erhöhen, die bei einigen Symptomen von Myasthenia gravis auftritt (z. B. Diplopie, Ptosis und allgemeine Schwäche)..

Erkrankungen der Atemwege

Gemeldete Reaktionen der Atemwege, einschließlich des Todes durch Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale nach Einnahme von Betablockern zur topischen Anwendung.

Beta-Blocker sollten bei Patienten mit einer Tendenz zur spontanen Hypoglykämie oder bei Patienten mit labilem Diabetes mit Vorsicht angewendet werden, da diese Medikamente die Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren können.

Verletzung des Säure-Base-Gleichgewichts

Die Entwicklung eines Säure-Base-Ungleichgewichts bei Verwendung oraler Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren wird beschrieben. Bei Patienten mit einem Risiko für Nierenversagen sollte das Arzneimittel wegen des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose mit Vorsicht angewendet werden.

Orale Carboanhydrase-Inhibitoren können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aktivitäten durchzuführen, die bei älteren Patienten eine erhöhte Aufmerksamkeit und / oder Koordination erfordern. Diese Phänomene können bei der Anwendung des Arzneimittels Azarga beobachtet werden, weil Brinzolamid gelangt bei topischer Anwendung in den systemischen Kreislauf.

Patienten mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Anamnese, die Betablocker erhalten, sprechen möglicherweise besser auf die Auswirkungen dieser Allergene an und sind möglicherweise auch resistent gegen die üblichen Dosen von Adrenalin bei der Behandlung anaphylaktischer Reaktionen.

Ablösung der Aderhaut

Fälle von Ablösung der Aderhaut wurden beschrieben, wenn Arzneimittel verwendet wurden, die die Bildung von Intraokularflüssigkeit (z. B. Timolol, Acetazolamid) nach Filtervorgängen verhindern.

Die Wirkung von Beta-Blockern in ophthalmologischen Arzneimitteln kann die systemische Wirkung von Beta-Agonisten, beispielsweise Adrenalin, blockieren. Der Anästhesist sollte über die Einnahme von Timolol durch den Patienten informiert werden..

Bei der Anwendung des Arzneimittels Azarga bei Patienten, die systemische Betablocker einnehmen, muss die mögliche gegenseitige Verbesserung der pharmakologischen Wirkung der Arzneimittel sowohl in Bezug auf die bekannten systemischen Wirkungen von Betablockern als auch in Bezug auf eine Abnahme des Augeninnendrucks berücksichtigt werden. Eine sorgfältige Überwachung solcher Patienten ist erforderlich.

Die kombinierte Verwendung von zwei lokalen Betablockern wird nicht empfohlen.

Bei Patienten, die Carboanhydrase-Hemmer gleichzeitig mit Azarga oral einnehmen, besteht die Möglichkeit einer Zunahme der systemischen Wirkungen, die sich aus der Hemmung der Carboanhydrase ergeben. Die gleichzeitige Verabreichung von Azarga und oralen Carboanhydrase-Inhibitoren wird nicht empfohlen.

Auswirkungen auf das Sehorgan

Die Wirkung von Brinzolamid auf die Hornhautendothelfunktion bei Patienten mit Hornhauterkrankungen (insbesondere bei Patienten mit niedrigen Endothelzellzahlen) wurde nicht untersucht. Bei Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, ist es notwendig, den Zustand der Hornhaut bei der Verwendung von Brinzolamid sorgfältig zu überwachen, weil Carboanhydrase-Hemmer können die Hornhauthydratation beeinträchtigen. Eine engmaschige Überwachung von Patienten mit Hornhautanomalien, wie z. B. Patienten mit Diabetes mellitus oder Hornhautdystrophie, wird empfohlen.

Benzalkoniumchlorid, das Teil von Azarga ist, kann Augenreizungen und Verfärbungen von weichen Kontaktlinsen verursachen. Kontakt mit weichen Kontaktlinsen sollte vermieden werden.

Vor der Verwendung des Arzneimittels sollten Kontaktlinsen frühestens 15 Minuten nach der Verwendung des Arzneimittels entfernt und wieder installiert werden.

Azarga enthält Benzalkoniumchlorid, das eine punktuelle Keratopathie und / oder eine toxische ulzerative Keratopathie verursachen kann. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels sollten Sie den Zustand der Patienten sorgfältig überwachen.

Leberfunktionsstörung

Azarga sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden..

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen einzusetzen

Azarga hat wenig Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen.

Wenn ein Patient nach der Einnahme des Arzneimittels vorübergehend eine verschwommene Sicht hat, wird nicht empfohlen, ein Auto zu fahren und andere Aktivitäten auszuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, bis es wiederhergestellt ist.

Carboanhydrase-Inhibitoren können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die eine erhöhte Konzentration und / oder Koordination von Bewegungen erfordern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

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