Wikipedia Phenylephrin

Weiß oder weiß mit leicht gelblichem Schimmer, kristallines Pulver, geruchlos. Leicht löslich in Wasser und Alkohol. Lösungen (pH 3,0-3,5) werden 30 Minuten bei +100 ° C sterilisiert.

allgemeine Informationen

Mezaton ist ein synthetisches Adrenomimetikum. Es ist ein Stimulans für α-adrenerge Rezeptoren; hat wenig Einfluss auf die β-Rezeptoren des Herzens. Es verursacht eine Verengung der Arteriolen und einen Anstieg des Blutdrucks (mit möglicher Reflex-Bradykardie). Im Vergleich zu Noradrenalin und Adrenalin erhöht es den Blutdruck weniger stark, hält aber länger an. Das Herzzeitvolumen unter dem Einfluss von Mezaton steigt nicht an (es kann sogar abnehmen).

Das Medikament bewirkt eine Erweiterung der Pupillen und kann den Augeninnendruck beim Offenwinkelglaukom senken.

Im Gegensatz zu Adrenalin und Noradrenalin ist Mezaton kein Katecholamin (es enthält nur eine Hydroxylgruppe im aromatischen Kern) und wird vom Enzym Catechol-O-Methyltransferase (COMT), das an der Biotransformation von Katecholaminen beteiligt ist, kaum beeinflusst. In dieser Hinsicht ist das Mezaton stabiler, hat eine längere Wirkung; wirksam bei oraler Einnahme (aber weniger als bei parenteraler Verabreichung).

Mesaton wird zur Erhöhung des Blutdrucks bei Kollaps und Hypotonie im Zusammenhang mit einer Abnahme des Gefäßtonus (jedoch nicht bei primärer Herzschwäche), zur Vorbereitung auf Operationen und während Operationen, bei Vergiftungen, Infektionskrankheiten und hypotonischen Erkrankungen angewendet. zur Vasokonstriktion und Verringerung von Entzündungen mit vasomotorischer und Heurhinitis, Konjunktivitis usw.; als Ersatz für Adrenalin in Anästhesielösungen; die Pupille erweitern.

Bei einem akuten Blutdruckabfall wird Mezaton normalerweise in einer Dosis von 0,1-0,3-0,5 ml 1% iger Lösung in 40 ml 5-20-40% iger Glucoselösung oder isotonischer Natriumchloridlösung in eine Vene injiziert. Langsam injiziert, bei Bedarf Injektionen wiederholen. 1 ml 1% ige Lösung in 250-500 ml 5% iger Glucoselösung wird tropfenweise injiziert.

Unter die Haut oder intramuskulär 0,3-1 ml 1% ige Lösung (Erwachsene), innen - 0,01-0,025 g 2-3 mal täglich verabreichen.

Um die Schleimhautgefäße zu verengen und Entzündungen zu reduzieren, werden sie durch Schmieren oder Eintropfen von 0,25 bis 0,5% igen Lösungen verwendet. Zur Lokalanästhesie 0,3 bis 0,5 ml 1% ige Lösung pro 10 ml Anästhesielösung zugeben.

Um die Pupille zu erweitern, werden 2-3 Tropfen 1-2% ige Mezatonlösung in den Bindehautsack injiziert. Die mydriatische Wirkung ist kürzer als bei Atropin (mehrere Stunden).

Wird auch zur Vorbeugung und Behandlung von Astigmatismus verwendet.

Mezaton verursacht wie andere Sympathomimetika eine Pupillendilatation, ohne die Akkommodation zu beeinträchtigen.

Höhere Dosen für Erwachsene im Inneren: einzeln 0,03 g, täglich 0,15 g; unter der Haut und intramuskulär: einzeln 0,01 g, täglich 0,05 g; in einer Vene: einzeln 0,005 g, täglich 0,025 g.

Bei chronischen Myokarderkrankungen, Hyperthyreose und älteren Menschen mit Vorsicht anwenden.

Hinweis. Kann auch in Form eines Wattestäbchens verwendet, mit einer Lösung angefeuchtet und hinter dem unteren Augenlid platziert werden.

Dieses Medikament hat Ähnlichkeiten in der klinischen Wirkung mit Ethedrin.

Nebenwirkungen

Häufiger Kopfschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen; seltener - Angina pectoris, Bradykardie, Atemnot, Blutdruckanstieg oder -abfall, Herzklopfen, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmie (insbesondere bei hohen Dosen), Reizbarkeit, motorische Unruhe, allergische Reaktionen. Überdosis. Symptome: ventrikuläre vorzeitige Schläge, kurze Anfälle von ventrikulärer Tachykardie, ein Gefühl der Schwere in Kopf und Gliedmaßen, ein übermäßiger Anstieg des Blutdrucks. Behandlung: intravenöse Verabreichung von kurz wirkenden Alpha-Blockern (Phentolamin) und Beta-Blockern (bei Rhythmusstörungen).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, GOKMP, Phäochromozytom, Kammerflimmern. Mit Vorsicht. Metabolische Azidose, Hyperkapnie, Hypoxie, Vorhofflimmern, Winkelschlussglaukom, arterielle Hypertonie, Hypertonie im Lungenkreislauf, Hypovolämie, schwere Aortenstenose, akuter Myokardinfarkt, Tachyarrhythmie, ventrikuläre Arrhythmie; okklusive Gefäßerkrankung (einschließlich Anamnese) - arterielle Thromboembolie, Atherosklerose, Thromboangiitis obliterans (Morbus Buerger), Raynaud-Krankheit, vaskuläre Neigung zu Krämpfen (einschließlich Erfrierungen), diabetische Endarteritis, Thyreotoxikose, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter, Unter 18 Jahre alt.

Interaktion

Reduziert die blutdrucksenkende Wirkung von Diuretika und blutdrucksenkenden Arzneimitteln (einschließlich Methyldopa, Mecamylamin, Guanadrel, Guanethidin). Phenothiazine, Alpha-Blocker (Phentolamin), Furosemid und andere Diuretika reduzieren die hypertensive Wirkung. MAO-Hemmer (einschließlich Furazolidon, Procarbazin, Selegilin), Oxytocin, Mutterkornalkaloide, trizyklische Antidepressiva, Methylphenidat und Adrenostimulanzien erhöhen die Druckwirkung und Arrhythmogenität von Phenylephrin. Beta-Blocker reduzieren die kardiale stimulierende Aktivität, arterielle Hypertonie ist vor dem Hintergrund von Reserpin möglich (aufgrund der Erschöpfung der Katecholaminreserven in den adrenergen Enden steigt die Empfindlichkeit gegenüber Adrenomimetika). Inhalationsanästhetika (einschließlich Chloroform, Enfluran, Halothan, Isofluran, Methoxyfluran) erhöhen das Risiko schwerer atrialer und ventrikulärer Arrhythmien, da sie die Empfindlichkeit des Myokards gegenüber Sympathomimetika stark erhöhen. Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin, Oxytocin, Doxapram erhöhen die Schwere des Vasokonstriktor-Effekts. Reduziert die antianginale Wirkung von Nitraten, was wiederum die Druckwirkung von Sympathomimetika und das Risiko einer arteriellen Hypotonie verringern kann (die gleichzeitige Anwendung ist abhängig vom Erreichen der gewünschten therapeutischen Wirkung zulässig). Schilddrüsenhormone erhöhen (gegenseitig) die Wirkung und das damit verbundene Risiko einer Koronarinsuffizienz (insbesondere bei koronarer Atherosklerose)..

Art der Verabreichung und Dosierung

IV langsam mit Kollaps - 0,1-0,3-0,5 ml 1% ige Lösung, verdünnt in 20 ml 5% iger Dextroselösung oder 0,9% iger NaCl-Lösung. Wiederholen Sie gegebenenfalls die Einführung. Intravenöser Tropfen - 1 ml 1% ige Lösung in 250-500 ml 5% iger Dextroselösung. S / c oder i / m, Erwachsene - 2-3 mal täglich 0,3-1 ml 1% ige Lösung; Kinder mit arterieller Hypotonie während der Spinalanästhesie - 0,5-1 mg / kg. Um die Schleimhautgefäße zu verengen und Entzündungen zu reduzieren, schmieren oder instillieren (Lösungskonzentration - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%). Bei örtlicher Betäubung 0,3 bis 0,5 ml 1% ige Lösung pro 10 ml Anästhesielösung zugeben. Höhere Dosen für Erwachsene. S / c und i / m: einfach - 10 mg, täglich - 50 mg; iv: einfach - 5 g, täglich - 25 mg.

Freigabe Formular

  • Pulver
  • 1% ige Lösung in 1 ml Ampullen

Lager

Liste B. Pulver - in gut verschlossenen orangefarbenen Gläsern; Ampullen - an einem dunklen Ort.

Phenylephrin-Optiker

Phenylephrin-Optiker: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

Veralteter Name: Visofrin

Lateinischer Name: Phenylephrin-Optik

ATX-Code: S01FB01

Wirkstoff: Phenylephrin (Phenylephrin)

Hersteller: CJSC "LEKKO" (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 03/05/2020

Preise in Apotheken: ab 257 Rubel.

Phenylephrin-Optiker ist ein Medikament zur topischen Anwendung in der Augenheilkunde. α-adrenerger Agonist.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form von Augentropfen hergestellt: eine klare Flüssigkeit, farblos oder mit einer braun-gelben Tönung (jeweils 5 oder 10 ml in einer Polymer-Tropfflasche mit Schraubhals, einem Tropfstopfen oder einer Dosierdüse und einem Schraubverschluss mit einem Kontrollring für die erste Öffnung; c Karton 1 Tropfflasche und Gebrauchsanweisung für Phenylephrin-Optik).

1 ml der Zubereitung enthält:

  • Wirkstoffe: Phenylephrinhydrochlorid - 25 mg;
  • zusätzliche Komponenten: Natriumdisulfit - 3 mg; Benzalkoniumchlorid (in Bezug auf wasserfreie Substanz) - 0,1 mg; Natriumhydroxid - 0,24 mg; Dinatriumedetat - 1 mg; Natriumcitratdihydrat - 5 mg; Zitronensäuremonohydrat - 1 mg; gereinigtes Wasser - bis zu 1 ml.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Phenylephrin gehört zur Gruppe der α-adrenergen Agonisten und hat eine ausgeprägte nicht-selektive α-adrenomimetische Wirkung. In therapeutischen Dosen zeigt es keine signifikante stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS). Bei der topischen Anwendung in der Augenheilkunde führt dies zu einer Erweiterung der Pupille, einer Verbesserung des Abflusses von Intraokularflüssigkeit und einer Verengung der Gefäße der Bindehaut. An β-adrenergen Rezeptoren, einschließlich des Herzens, wirkt sich Phenylephrin in geringem Maße aus. Es hat keine positive inotrope und chronotrope Wirkung.

Phenylephrin hat eine ähnliche vasokonstriktorische Wirkung wie Noradrenalin (Noradrenalin). Die vasopressorische Wirkung des Wirkstoffs ist schwächer als die von Noradrenalin, jedoch länger. Die arzneimittelinduzierte Vasokonstriktion wird 0,5 bis 1,5 Minuten nach dem Einbringen der Tropfen festgestellt, ihre Dauer beträgt 2 bis 6 Stunden.

Nach der Instillation führt der Phenylephrin-Optiker zu einer Kontraktion des Dilatatormuskels der Pupille und bewirkt daher deren Ausdehnung. Nach einer Instillation tritt die Mydriasis innerhalb von 10 bis 60 Minuten auf und wird innerhalb von 2 Stunden festgestellt. Die Phenylephrin-induzierte Dilatation der Pupille geht nicht mit einer Zykloplegie einher.

Pharmakokinetik

Phenylephrin dringt leicht in das Augengewebe ein, seine maximale Konzentration im Plasma (C.max) wird 10–20 Minuten nach dem Einbringen von Tropfen in den Bindehautsack notiert. Die Vorinstillation von Lokalanästhetika erhöht die systemische Absorption von Phenylephrin und kann die Dauer der Mydriasis verlängern.

Die Substanz wird unverändert (weniger als 20%) oder in Form inaktiver Stoffwechselprodukte im Urin ausgeschieden.

Anwendungshinweise

  • Iridozyklitis (um das Auftreten von hinteren Synechien zu verhindern und die Exsudation aus der Iris zu verringern);
  • Rotaugen-Syndrom (zur Verringerung von Reizungen und Rötungen der Augenmembranen);
  • diagnostische Verfahren, einschließlich Ophthalmoskopie, durchgeführt, um den Zustand des hinteren Augenabschnitts zu überwachen (zum Zweck der diagnostischen Pupillendilatation);
  • provokativer Test mit einem engen Winkelprofil der Vorderkammer und vermutetem Winkelschlussglaukom;
  • Akkommodationskrampf;
  • Differentialdiagnose der Injektion (oberflächlich und tief) des Augapfels.

Kontraindikationen

  • Engwinkel- / Engwinkelglaukom;
  • Leberporphyrie;
  • Hyperthyreose;
  • angeborener Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase;
  • Verletzung der Tränenproduktion;
  • Rhinitis;
  • Tachykardie;
  • arterielle Hypertonie vor dem Hintergrund einer ischämischen Herzkrankheit (KHK), eines Aortenaneurysmas, von Arrhythmien, eines atrioventrikulären (AV) Blocks von I - III Grad;
  • schwere zerebrovaskuläre oder kardiovaskuläre Pathologien;
  • älteres Alter;
  • Frühgeburt;
  • Kinder unter 6 Jahren - bei der Behandlung von Akkommodationskrämpfen;
  • Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Phenylephrin-Optik.

Verwandte (verwenden Sie das Medikament in den folgenden Fällen sollte unter ärztlicher Aufsicht sein):

  • Sichelzellenanämie;
  • Diabetes mellitus aufgrund des erschwerenden Risikos eines erhöhten Blutdrucks (BP) aufgrund einer gestörten autonomen Regulation;
  • die Zeit nach der Operation aufgrund der Verschlechterung der Heilung aufgrund einer Bindehauthypoxie;
  • Kontaktlinsen tragen;
  • Anwendung in Kombination mit Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern und 3 Wochen nach dem letzten.

Phenylephrin-Optiker, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Phenylephrin-optische Augentropfen werden topisch durch Instillation angewendet.

Bei der Durchführung der Ophthalmoskopie wird eine einmalige Anwendung des Arzneimittels verschrieben. Um eine Mydriasis zu erhalten, reicht es normalerweise aus, 1 Tropfen des Mittels in den Bindehautsack einzuführen. Die maximale Ausdehnung der Pupille wird 15 bis 30 Minuten nach der Instillation erreicht und dauert 1 bis 3 Stunden. Wenn die Aufrechterhaltung der Mydriasis über einen längeren Zeitraum erforderlich ist, ist eine erneute Instillation des Mittels nach 1 Stunde zulässig.

Bei der Iridozyklitis wird die Phenylephrin-Optik verwendet, um die Exsudation in die vordere Augenkammer zu schwächen und das Auftreten und den Bruch bereits bestehender posteriorer Synechie zu verhindern. Zu diesem Zweck wird 2–3 Mal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des erkrankten Auges (der erkrankten Augen) injiziert..

Wenn der Akkommodationskrampf bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren beseitigt wird, wird empfohlen, 4 Wochen lang nachts 1 Tropfen in jedes Auge zu geben..

Bei der Durchführung diagnostischer Verfahren wird in den folgenden Fällen eine einzige Instillation Phenylephrin-Optik angewendet:

  • Differentialdiagnose der Art der Augapfelinjektion: Wenn 5 Minuten nach der Injektion der Tropfen eine Verengung der Gefäße des Augapfels festgestellt wird, wird die Injektion als oberflächlich (Bindehaut) eingestuft; Wenn die Rötung des Auges anhält, deutet dies auf eine Ausdehnung der tiefer liegenden Gefäße hin und erfordert eine sorgfältige Untersuchung auf das mögliche Vorhandensein von Skleritis / Iridozyklitis.
  • provokativer Test bei Vorhandensein eines engen Profils des Winkels der vorderen Augenkammer und bestehendem Verdacht auf ein Engwinkelglaukom: in dem Fall, in dem der Unterschied zwischen den Werten des Augeninnendrucks vor der Einführung der Phenylephrin-Optik und nach Erreichen der Mydriasis zwischen 3 und 5 mm Hg variiert. Art. Werden die Ergebnisse dieses Tests als positiv angesehen.

Nebenwirkungen

Die Verwendung von Augentropfen mit Phenylephrin-Optik kann die folgenden negativen Nebenwirkungen des Sehorgans verursachen: periorbitales Ödem, Bindehautentzündung; zu Beginn der Einführung - ein brennendes Gefühl; erhöhte Tränenflussrate, Beschwerden im Auge, verschwommenes Sehen, Augenreizung, erhöhter Augeninnendruck (IOD).

Am nächsten Tag nach dem Gebrauch kann sich eine reaktive Miosis entwickeln. Bei wiederholten Instillationen des Arzneimittels über einen kurzen Zeitraum kann eine weniger ausgeprägte Mydriasis auftreten als zuvor angegeben. Am häufigsten wird diese Reaktion bei älteren Patienten aufgezeichnet..

Infolge einer durch Phenylephrin verursachten signifikanten Kontraktion des Pupillendilatators 30–45 Minuten nach dem Einbringen von Feuchtigkeitstropfen in die vordere Augenkammer können Pigmentpartikel aus der Pigmentschicht der Iris beobachtet werden. Es ist erforderlich, die in der Kammerfeuchtigkeit nachgewiesene Suspension durch das Eindringen von Blutzellen in die Kammerfeuchtigkeit oder durch das Auftreten einer anterioren Uveitis zu unterscheiden.

Mögliche systemische Reaktionen:

  • Haut und Unterhautfett: Kontaktdermatitis;
  • Herz-Kreislauf-System: erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmie (einschließlich ventrikulärer), Verschluss der Koronararterien, Reflex-Bradykardie, Lungenembolie.

Überdosis

Zu den Symptomen einer Phenylephrin-Überdosierung gehören Schwitzen, Nervosität, Angstzustände, Schwindel, Herzklopfen, Erbrechen und schwache / flache Atmung.

Es wird empfohlen, bei Auftreten einer systemischen Wirkung des Phenylephrin-Optikers negative Manifestationen mittels α-Blockern, beispielsweise intravenösem Phentolamin in einer Dosis von 5-10 mg, zu stoppen (falls erforderlich, kann die Injektion wiederholt werden)..

spezielle Anweisungen

Die Verwendung von Phenylephrin-Optik in Dosen, die die empfohlenen bei Patienten mit Verletzungen, Läsionen des Auges oder seiner Gliedmaßen, in der postoperativen Phase oder mit verringerter Tränenproduktion (aufgrund von Anästhesie) überschreiten, kann zu einer Erhöhung der Absorption von Phenylephrin und zum Auftreten systemischer Nebenreaktionen führen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Nach der Instillation des Phenylephrin-Optikers aufgrund von Änderungen der Akkommodation und der Pupillenbreite kann es zu einer Abnahme der Sehschärfe kommen. Bis die normale visuelle Wahrnehmung wiederhergestellt ist, sollten Sie kein Auto oder andere komplexe Bewegungsmechanismen fahren und an der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten teilnehmen..

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Da schwangere Frauen nicht über ausreichende Erfahrung in der Anwendung der Phenylephrin-Optik verfügen, dürfen Tropfen während der Schwangerschaft nur nach Anweisung eines Arztes verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Frau die mögliche Bedrohung für den Fötus überwiegt.

Es liegen keine Daten zur Ausscheidung von Phenylephrin in der Muttermilch vor. Wenn eine Behandlung mit dem Arzneimittel während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Pädiatrische Anwendung

Die Verwendung von Tropfen ist bei Frühgeborenen kontraindiziert..

Zur Behandlung von Akkommodationskrämpfen wird die Phenylephrin-Optik nur bei Kindern über 6 Jahren angewendet..

Anwendung bei älteren Menschen

Die Verschreibung von Phenylephrin-Optikern an ältere Patienten ist kontraindiziert.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

  • Propranolol, trizyklische Antidepressiva, Guanethidin, m-Anticholinergika, Reserpin, Methyldopa: Die Vasopressoraktivität von α-adrenergen Agonisten ist potenziert;
  • Atropin (topische Anwendung): Die mydriatische Wirkung von Phenylephrin nimmt zu; Das Risiko, eine Tachykardie zu entwickeln, wird durch den erhöhten Vasopressoreffekt erhöht.
  • Medikamente zur Inhalationsanästhesie: ihre hemmende Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System nimmt zu;
  • MAO-Hemmer: Die Gefahr eines unkontrollierten Blutdruckanstiegs nimmt zu; Bei einer Kombinationstherapie sowie innerhalb von 21 Tagen nach Beendigung der Anwendung dieser Arzneimittel muss Phenylephrin mit äußerster Vorsicht angewendet werden.
  • blutdrucksenkende Medikamente: Die blutdrucksenkende Wirkung wird abgeschwächt, der Blutdruck steigt, das Risiko einer Tachykardie steigt;
  • andere Adrenomimetika und Sympathomimetika: verstärken die kardiovaskulären Wirkungen von Phenylephrin.

Analoga

Phenylephrin-optische Analoga sind Irifrin, Neosinphrin-POS, Irifrin BK, Phenylephrin-SOLOpharm, Stelfrin Supra usw..

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Haltbarkeit - 2 Jahre.

Nach dem ersten Öffnen darf die Tropfflasche nicht länger als 1 Monat verwendet werden.

Abgabebedingungen aus Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen von Phenylephrin-Optiker

Die meisten Bewertungen zu Phenylephrin-Optik sind positiv. Die Patienten betrachten das Medikament als ein wirksames Mittel, um eine Mydriasis zu erreichen, die Verengung der Bindehautgefäße und den Abfluss von intraokularer Flüssigkeit zu erhöhen und Reizungen und Rötungen der Augen zu lindern. Weitere Vorteile sind ein erschwinglicher Preis (im Vergleich zu ausländischen Kollegen) und das Vorhandensein eines praktischen Spenders.

Viele Patienten bemerken jedoch auch das Auftreten von kurzfristigen Beschwerden und schwerem Brennen nach Instillation des Arzneimittels. Manchmal gibt es Beschwerden über die extrem schwache Wirkung von Tropfen und deren Abwesenheit im Apothekennetz.

Phenylephrin Optiker Preis in Apotheken

Der Preis für Phenylephrin-Optik in Form von Augentropfen 2,5% kann 260-300 Rubel betragen. für eine Tropfflasche 5 ml.

Phenylephrin ->

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Phenylephrin
(( <<<картинка3D>>>)AllgemeinesSystematisch
Name1- (meta-Hydroxyphenyl) - 2- methylaminoethanol / (R) - 3- [- 1- hydroxy-2- (methylamino) ethylphenolChem. FormelC.neunH.13NEIN2Ratte. FormelC.neunH.13NEIN2Physikalische EigenschaftenBedingungPulver weiß oder gelblichMolmasse167,205 g / molThermische EigenschaftenTemperatur• schmelzen143-145 ° C.EinstufungReg. CAS-Nummer59-42-7PubChem6041Reg. EINECS-Nummer200-424-8LÄCHELNChEBI8093UN-Nummer"data-wikidata-property-id =" P695 ">ChemSpider5818Die Daten basieren auf Standardbedingungen (25 ° C, 100 kPa), sofern nicht anders angegeben.Medien bei Wikimedia Commons

Phenylephrin, Irifrin, Mesatonum [1]. 1- (meta-Hydroxyphenyl) -2-methylaminoethanol. Summenformel - C.neunH.13NEIN2.

Manchmal als saures Salz (Phenylephrinhydrochlorid) erhältlich: C.neunH.13NEIN2⋅HCl.

Synonyme: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrin, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrinhydrochlorid, mSympatol, Visadron usw..

Pharmakologische Gruppe

Physikalische Eigenschaften

Weiß oder weiß mit leicht gelblichem Schimmer, kristallines Pulver, geruchlos. Leicht löslich in Wasser und Alkohol. Lösungen (pH 3,0-3,5) werden 30 Minuten bei +100 ° C sterilisiert.

allgemeine Informationen

Phenylephrin ist ein synthetisches Adrenomimetikum. Es ist ein Stimulans für α-adrenerge Rezeptoren; hat wenig Einfluss auf die β-Rezeptoren des Herzens. Es verursacht eine Verengung der Arteriolen und einen Anstieg des Blutdrucks (mit möglicher Reflex-Bradykardie). Im Vergleich zu Noradrenalin und Adrenalin erhöht es den Blutdruck weniger stark, hält aber länger an. Das Herzzeitvolumen unter dem Einfluss von Phenylephrin steigt nicht an (es kann sogar abnehmen).

Im Gegensatz zu Adrenalin und Noradrenalin ist Phenylephrin kein Katecholamin (es enthält nur eine Hydroxylgruppe im aromatischen Kern) und wird vom Enzym Catechol-O-Methyltransferase (COMT), das an der Biotransformation von Katecholaminen beteiligt ist, kaum beeinflusst. In dieser Hinsicht ist das Mezaton stabiler, hat eine längere Wirkung; wirksam bei oraler Einnahme (aber weniger als bei parenteraler Verabreichung).

Phenylephrin wird zur Erhöhung des Blutdrucks bei Kollaps und Hypotonie im Zusammenhang mit einer Abnahme des Gefäßtonus (jedoch nicht bei primärer Herzschwäche), zur Vorbereitung auf Operationen und während Operationen, bei Vergiftungen, Infektionskrankheiten und hypotonischen Erkrankungen angewendet. zur Vasokonstriktion und Verringerung von Entzündungen mit vasomotorischer und Heurhinitis, Konjunktivitis usw.; als Ersatz für Adrenalin in Anästhesielösungen; die Pupille erweitern.

Bei einem akuten Blutdruckabfall wird Phenylephrin normalerweise in einer Dosis von 0,1-0,3-0,5 ml 1% iger Lösung in 40 ml 5-20-40% iger Glucoselösung oder isotonischer Natriumchloridlösung in eine Vene injiziert. Langsam injiziert, bei Bedarf Injektionen wiederholen. 1 ml 1% ige Lösung in 250-500 ml 5% iger Glucoselösung wird tropfenweise injiziert.

Unter die Haut oder intramuskulär 0,3-1 ml 1% ige Lösung (Erwachsene), innen - 0,01-0,025 g 2-3 mal täglich verabreichen.

Um die Schleimhautgefäße zu verengen und Entzündungen zu reduzieren, werden sie durch Schmieren oder Eintropfen von 0,25 bis 0,5% igen Lösungen verwendet. Zur Lokalanästhesie 0,3 bis 0,5 ml 1% ige Lösung pro 10 ml Anästhesielösung zugeben.

Höhere Dosen für Erwachsene im Inneren: einzeln 0,03 g, täglich 0,15 g; unter der Haut und intramuskulär: einzeln 0,01 g, täglich 0,05 g; in einer Vene: einzeln 0,005 g, täglich 0,025 g.

Bei chronischen Myokarderkrankungen, Hyperthyreose und älteren Menschen mit Vorsicht anwenden.

Dieses Medikament hat Ähnlichkeiten in der klinischen Wirkung mit Ethedrin.

Augenheilkunde

Bei topischer Anwendung in der Augenheilkunde bewirkt es eine Erweiterung der Pupille, verbessert den Ausfluss von Intraokularflüssigkeit und verengt die Gefäße der Bindehaut, wodurch der Augeninnendruck bei Offenwinkelformen des Glaukoms gesenkt werden kann.

Um die Pupille zu erweitern, werden 2-3 Tropfen einer 1-2% igen Lösung in den Bindehautsack injiziert. Die mydriatische Wirkung ist kürzer als bei Atropin (mehrere Stunden) [2].

Phenylephrinhaltige Zubereitungen: Midrimax, Irifrin usw. Irifrin - Augentropfen, die 25,0 oder 100,0 mg Phenylephrinhydrochlorid in einer Tropfflasche oder einer Flasche mit 5,0 ml Tropfer enthalten. Die Lösung ist normalerweise klar oder hellgelb. Wirkt auf α-adrenerge Rezeptoren, die zur Kontraktion der die Pupille erweiternden Muskeln (Mydriasis) und zur Verengung der Arteriolen der Bindehaut beitragen [3]..

Nebenwirkungen

Häufiger Kopfschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen; seltener - Angina pectoris, Bradykardie, Dyspnoe, erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmie (insbesondere bei hohen Dosen), Reizbarkeit, motorische Unruhe, allergische Reaktionen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, GOKMP, Phäochromozytom, Kammerflimmern. Mit Vorsicht. Metabolische Azidose, Hyperkapnie, Hypoxie, Vorhofflimmern, Winkelschlussglaukom, arterielle Hypertonie, Hypertonie im Lungenkreislauf, Hypovolämie, schwere Aortenstenose, akuter Myokardinfarkt, Tachyarrhythmie, ventrikuläre Arrhythmie; okklusive Gefäßerkrankung (einschließlich Anamnese) - arterielle Thromboembolie, Atherosklerose, Thromboangiitis obliterans (Morbus Buerger), Raynaud-Krankheit, vaskuläre Neigung zu Krämpfen (einschließlich Erfrierungen), diabetische Endarteritis, Thyreotoxikose, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter, Unter 18 Jahre alt.

Interaktion

Reduziert die blutdrucksenkende Wirkung von Diuretika und blutdrucksenkenden Arzneimitteln (einschließlich Methyldopa, Mecamylamin, Guanadrel, Guanethidin). Phenothiazine, Alpha-Blocker (Phentolamin), Furosemid und andere Diuretika reduzieren die hypertensive Wirkung. MAO-Hemmer (einschließlich Furazolidon, Procarbazin, Selegilin), Oxytocin, Mutterkornalkaloide, trizyklische Antidepressiva, Methylphenidat und Adrenostimulanzien erhöhen die Druckwirkung und Arrhythmogenität von Phenylephrin. Beta-Blocker reduzieren die kardiale stimulierende Aktivität, arterielle Hypertonie ist vor dem Hintergrund von Reserpin möglich (aufgrund der Erschöpfung der Katecholaminreserven in den adrenergen Enden steigt die Empfindlichkeit gegenüber Adrenomimetika). Inhalationsanästhetika (einschließlich Chloroform, Enfluran, Halothan, Isofluran, Methoxyfluran) erhöhen das Risiko schwerer atrialer und ventrikulärer Arrhythmien, da sie die Empfindlichkeit des Myokards gegenüber Sympathomimetika stark erhöhen. Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin, Oxytocin, Doxapram erhöhen die Schwere des Vasokonstriktor-Effekts. Reduziert die antianginale Wirkung von Nitraten, was wiederum die Druckwirkung von Sympathomimetika und das Risiko einer arteriellen Hypotonie verringern kann (die gleichzeitige Anwendung ist abhängig vom Erreichen der gewünschten therapeutischen Wirkung zulässig). Schilddrüsenhormone erhöhen (gegenseitig) die Wirkung und das damit verbundene Risiko einer Koronarinsuffizienz (insbesondere bei koronarer Atherosklerose)..

Überdosis

Es manifestiert sich als ventrikuläre Extrasystole und kurze Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie, ein Gefühl der Schwere in Kopf und Gliedmaßen, ein signifikanter Anstieg des Blutdrucks. Behandlung: intravenöse Verabreichung von Alpha-Blockern (z. B. Phentolamin) und Beta-Blockern (bei Herzrhythmusstörungen).

Art der Verabreichung und Dosierung

S / C, I / M, I / V Jet langsam oder Infusion. Das Dosierungsschema hängt von den Indikationen und der verwendeten Dosierungsform ab. Zur intravenösen Strahlinjektion werden 10 mg in 9 ml Wasser gelöst, zur intravenösen Infusion werden 10 mg zu 500 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Glucose gegeben. Mäßige Hypotonie: s / c oder i / m, Erwachsene - 2-5 mg, dann, falls erforderlich, 1-10 mg; in / in - 0,2 mg (0,1-0,5 mg) beträgt das Intervall zwischen den Injektionen mindestens 10-15 Minuten. Schwere Hypotonie und Schock - intravenöser Tropfen; Die anfängliche Infusionsrate beträgt 0,18 mg / min. Wenn sich der Blutdruck stabilisiert, wird die Rate auf 0,04 bis 0,06 mg / min reduziert. Als Vasokonstriktor für die regionale Analgesie zur Anästhesielösung hinzufügen. Höhere Dosen für Erwachsene: subkutane oder intramuskuläre Dosis - 10 mg, Tagesdosis - 50 mg, bei intravenöser Verabreichung, Einzeldosis 5 mg, Tagesdosis - 25 mg. Augentropfen: werden als Instillationen verwendet. Intranasal, für Kinder unter 1 Jahr - 1 Tropfen in jedem Nasengang nicht öfter als alle 6 Stunden, von 1 Jahr bis 6 Jahren - 1-2 Tropfen, über 6 Jahre und Erwachsene - 3-4 Tropfen. Die Behandlungsdauer beträgt nicht mehr als 3 Tage. Zum Sprühen: Kinder von 6 bis 12 Jahren - 2-3 Injektionen nicht häufiger als alle 4 Stunden.

Vorsichtsmaßnahmen für Phenylephrin

Während der Behandlungsdauer sollten EKG, Blutdruck, Keildruck in der Lungenarterie, Herzzeitvolumen, Durchblutung der Extremitäten und an der Injektionsstelle überwacht werden. Bei arterieller Hypertonie ist es notwendig, den systolischen Blutdruck auf einem Niveau von 30-40 mm Hg zu halten. Kunst. niedriger als gewöhnlich. Vor Beginn oder während der Therapie von Schockzuständen ist eine Korrektur von Hypovolämie, Hypoxie, Azidose und Hyperkapnie erforderlich. Ein starker Anstieg des Blutdrucks, schwere Bradykardie oder Tachykardie sowie anhaltende Herzrhythmusstörungen erfordern ein Absetzen der Behandlung. Um einen wiederholten Blutdruckabfall nach Absetzen des Arzneimittels zu verhindern, sollte die Dosis schrittweise gesenkt werden, insbesondere nach längerer Infusion. Die Infusion wird fortgesetzt, wenn der systolische Blutdruck auf 70-80 mm Hg abfällt. Kunst. Während der Therapie sind potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeschlossen, die motorische und mentale Reaktionen erfordern. Bei topischer Anwendung nach Absorption durch die Schleimhaut kann Phenylephrin systemische Wirkungen hervorrufen. In diesem Zusammenhang sollte die Verwendung von Phenylephrin in Form von 10% Augentropfen bei Säuglingen und älteren Patienten vermieden werden. Die Verwendung einer 2,5% igen oder 10% igen Lösung von Phenylephrin mit MAO-Inhibitoren sowie innerhalb von 21 Tagen nach deren Entzug sollte mit Vorsicht erfolgen, da sich systemische adrenerge Wirkungen entwickeln können.

Freigabe Formular

  • 1% ige Lösung in 1 ml Ampullen

Produktion

Seit Juli 2017 wird es in Russland von Dalkhimpharm OJSC hergestellt. [4]

Phenylephrin-Solopharm

Aktive Substanz

Zusammensetzung und Freisetzungsform des Arzneimittels

Augentropfen in Form einer transparenten, farblosen bis gelben oder gelbbraunen Flüssigkeit.

1 ml
Phenylephrinhydrochlorid25 mg

Hilfsstoffe: Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit) - 2 mg, wasserfreie Zitronensäure - 1,16 mg, Natriumcitratdihydrat - bis pH 5,5-6,0, Hypromellose - 3 mg, Dinatriumedetatdihydrat (Trilong B) - 1 mg, Wasser d / i - bis zu 1 ml.

0,4 ml - Tropfröhrchen (5) - Beutel (2) - Pappkartons.
0,4 ml - Tropfröhrchen (5) - Packungen (4) - Kartonpackungen.
0,4 ml - Tropfröhrchen (10) - Packungen (1) - Pappkartons.
0,4 ml - Tropfröhrchen (10) - Packungen (2) - Kartonpackungen.

pharmachologische Wirkung

Adrenomimetikum. Wirkt direkt stimulierend hauptsächlich auf α-adrenerge Rezeptoren.

Bei systemischer Anwendung kommt es zu einer Verengung der Arteriolen, einem Anstieg des OPSS und des Blutdrucks. Das Herzzeitvolumen ändert sich nicht oder nimmt nicht ab, was mit einer Reflex-Bradykardie (erhöhter Vaguston) als Reaktion auf arterielle Hypertonie verbunden ist. Phenylephrin erhöht den Blutdruck nicht so stark wie Noradrenalin und Adrenalin, hält aber länger an. Dies ist offensichtlich auf die Tatsache zurückzuführen, dass Phenylephrin stabiler ist und unter dem Einfluss von COMT nicht zerstört wird.

Bei topischer Anwendung hat Phenylephrin eine ausgeprägte vasokonstriktorische Wirkung, verursacht Mydriasis und kann den Augeninnendruck beim Offenwinkelglaukom senken.

In durchschnittlichen therapeutischen Dosen wirkt es sich praktisch nicht auf das Zentralnervensystem aus.

Phenylephrin

Apothekeraktion

Phenylephrin wirkt stimulierend auf postsynaptische alpha-adrenerge Rezeptoren. Es verengt Arteriolen, erhöht den Blutdruck (mit möglicher Reflex-Bradykardie) und den allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand. Phenylephrin stimuliert leicht das Rückenmark und das Gehirn. Phenylephrin reduziert die Durchblutung - Haut-, Nieren-, Gliedmaßen- und Bauchorgane. Verengt die Lungengefäße und erhöht den Druck in der Lungenarterie. Als Vasokonstriktor wirkt Phenylephrin anti-kongestiv: Es reduziert Hyperämie und Ödeme der Nasenschleimhaut, stellt die freie Atmung wieder her und verringert die Schwere exsudativer Manifestationen. reduziert den Druck im Mittelohr und in den Nasennebenhöhlen.

In der Augenheilkunde erweitert es bei topischer Anwendung die Pupille, verengt die Gefäße der Bindehaut und verbessert den Ausfluss von intraokularer Flüssigkeit. Beim Eintropfen zieht Phenylephrin die glatte Muskulatur der Bindehautarteriolen und des Pupillendilatators zusammen, wodurch sich die Pupille erweitert. Die Schülergröße kehrt innerhalb von 4 bis 6 Stunden in ihren ursprünglichen Zustand zurück. Phenylephrin beeinflusst den Ziliarmuskel nur unwesentlich, daher entwickelt sich eine Mydriasis ohne Zykloplegie. Phenylephrin dringt leicht in das Augengewebe ein, innerhalb von 10 bis 60 Minuten erweitert sich die Pupille mit einer einzigen Instillation. Die Mydriasis hält 4 bis 6 Stunden an. Aufgrund der starken Kontraktion des Pupillendilatators in der Feuchtigkeit der vorderen Augenkammer können 30 bis 45 Minuten nach der Instillation Pigmentpartikel aus der Pigmentschicht der Iris nachgewiesen werden.

Phenylephrin wird im Magen-Darm-Trakt und in der Leber biotransformiert. In Form von Metaboliten wird es über die Nieren ausgeschieden. Die Wirkung von Phenylephrin entwickelt sich unmittelbar nach der Verabreichung und dauert 20 Minuten bei intravenöser Verabreichung, 50 Minuten bei subkutaner Verabreichung, 1–2 Stunden nach intramuskulärer Injektion. Bei topischer Anwendung wird Phenylephrin systemisch resorbiert. Beschrieben die Verwendung von Phenylephrin zur Inhalation und Subduralanästhesie (zur Aufrechterhaltung eines angemessenen Blutdrucks und zur Verlängerung der Subduralanästhesie), paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie, Anaphylaxie, Priapismus, Reperfusionsarrhythmie (Berzold-Jarrensch-Reflex), sekretorische Vorstufe.

Indikationen

Zur parenteralen Anwendung: Gefäßinsuffizienz (auch vor dem Hintergrund einer Überdosierung von Vasodilatatoren), Schockzustände (einschließlich toxischer Schock, traumatischer Schock), akute arterielle Hypotonie, Lokalanästhesie (als Vasokonstriktor).

In der Augenheilkunde in Form von Augentropfen: Iridozyklitis (zur Verringerung der Exsudation und zur Verhinderung des Auftretens von posterioren Synechien), Erweiterung der Pupille während der Ophthalmoskopie und andere diagnostische Verfahren, die zur Überwachung des Zustands des hinteren Augenabschnitts erforderlich sind; Differentialdiagnose der Art der Augapfelinjektion; Durchführung eines provokativen Tests bei Patienten mit Verdacht auf ein Winkelverschlussglaukom und einem engen Winkelprofil der Vorderkammer; bei der Durchführung von Lasereingriffen am Fundus und bei der vitreoretinalen Chirurgie; in der präoperativen Vorbereitung auf die Pupillendilatation; Behandlung des Rotaugen-Syndroms; Therapie mit zyklischen Glaukomkrisen.

In der Hals-Nasen-Ohren-Heilkunde in Form von Nasentropfen sprühen: zur Linderung der Nasenatmung - Grippe, Erkältungen, Heuschnupfen oder andere allergische Erkrankungen der oberen Atemwege, die von akuter Sinusitis oder Rhinitis begleitet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit. Für Injektionen: arterielle Hypertonie (Kontrolle des Blutdrucks und der Infusionsrate erforderlich), Kammerflimmern, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, dekompensierte Herzinsuffizienz, schwere ischämische Herzkrankheit, schwere Atherosklerose, Schädigung der Hirnarterien, Phäochromozytom. Bei Augentropfen: Winkelschluss oder Engwinkelglaukom, Leberporphyrie, Hyperthyreose, Alter bei schwerwiegenden Erkrankungen des zerebrovaskulären oder kardiovaskulären Systems; angeborene Insuffizienz der Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase, zusätzliche Erweiterung der Pupille während chirurgischer Eingriffe bei Patienten mit Verletzung der Integrität des Augapfels sowie Verletzung der Tränenproduktion; Kinder mit reduziertem Körpergewicht (für 2,5% ige Lösung), Patienten mit arteriellem Aneurysma und einem Alter von bis zu 12 Jahren (für 10% ige Lösung). Bei Nasentropfen: Erkrankungen des Kreislaufsystems (einschließlich Angina pectoris, Koronarsklerose), Thyreotoxikose, hypertensive Krise, Diabetes mellitus. Bei Nasenspray: Erkrankungen des Kreislaufsystems (einschließlich schwerer Arteriosklerose, Tachykardie, Angina pectoris), Schilddrüsenerkrankungen, arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus, Alter bis zu 6 Jahren.

Dosierung

Phenylephrin wird subkutan, intramuskulär, intravenös, langsam oder durch Infusion injiziert. Das Dosierungsschema hängt von den Indikationen und der verwendeten Dosierungsform ab. Zur intravenösen Jet-Verabreichung 10 mg des Arzneimittels in 9 ml Wasser lösen, zur intravenösen Infusion 10 mg des Arzneimittels zu 500 ml 5% iger Glucose- oder 0,9% iger Natriumchloridlösung geben. Bei mäßiger Hypotonie: intramuskulär oder subkutan, Erwachsene - 2–5 mg, dann, falls erforderlich, 1–10 mg; intravenös - 0,2 mg (0,1–0,5 mg), das Intervall zwischen den Injektionen beträgt mindestens 10–15 Minuten. Bei schwerer Hypotonie und schockinvasivem Tropf beträgt die anfängliche Infusionsrate 0,18 mg / min, da sich der Blutdruck stabilisiert und die Rate auf 0,04 bis 0,06 mg / min reduziert wird. Als Vasokonstriktor während der regionalen Analgesie wird das Medikament der Anästhesielösung zugesetzt. Die Höchstdosen für Erwachsene sind intramuskulär oder subkutan - eine Einzeldosis - 10 mg, Tagesdosis - 50 mg, bei intravenöser Verabreichung eine Einzeldosis von 5 mg, Tagesdosis - 25 mg. Intranasal: Kinder unter 1 Jahr - 1 Tropfen in jedem Nasengang nicht öfter als alle 6 Stunden, 1 - 6 Jahre alt - 1–2 Tropfen, über 6 Jahre und Erwachsene - 3-4 Tropfen; Die Therapiedauer beträgt höchstens 3 Tage. Spray: Kinder 6-12 Jahre - 2-3 Injektionen nicht öfter als alle 4 Stunden. Augentropfen: werden als Instillationen verwendet.

Während der Therapie müssen das EKG, der Blutdruck, der Keildruck in der Lungenarterie, das Herzzeitvolumen, die Durchblutung der Extremitäten und im Bereich der Injektion überwacht werden. Der systolische Blutdruck muss auf einem Niveau von 30–40 mm Hg gehalten werden. weniger als gewöhnlich, mit arterieller Hypertonie. Vor oder während der Behandlung von Schockzuständen ist eine Korrektur von Hypoxie, Hypovolämie, Hyperkapnie und Azidose erforderlich. Ein starker Blutdruckanstieg, anhaltende Herzrhythmusstörungen, schwere Tachykardie oder Bradykardie erfordern einen Therapieabbruch. Um einen wiederkehrenden Blutdruckabfall nach dem Absetzen von Phenylephrin zu verhindern, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, insbesondere bei längeren Infusionen. Die Infusion muss fortgesetzt werden, wenn der systolische Blutdruck auf 70–80 mm Hg abfällt. Während der Behandlung müssen potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeschlossen werden, die die Geschwindigkeit mentaler und motorischer Reaktionen erfordern. Bei topischer Anwendung nach Absorption durch die Schleimhaut kann Phenylephrin zur Entwicklung systemischer Wirkungen führen. Daher sollte die Verwendung von Phenylephrin 10% Augentropfen bei älteren Patienten und Säuglingen vermieden werden. Die Verwendung von 10% iger oder 2,5% iger Phenylephrinlösung mit MAO-Inhibitoren sowie innerhalb von 21 Tagen nach deren Aufhebung sollte wegen der Möglichkeit der Entwicklung systemischer adrenerger Wirkungen mit Vorsicht durchgeführt werden.

Nebenwirkungen

Systemische Effekte - Kreislaufsystem: Blutdrucksenkung oder -anstieg, Schmerzen im Herzbereich, Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen (einschließlich ventrikulärer), Reflexbradykardie, arterielle Hypertonie, Lungenembolie, Verschluss der Koronararterien, Myokardinfarkt;
Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Reizbarkeit, Angstzustände, Schwäche, Zittern, Schlafstörungen, Parästhesien bei Augentropfen - reaktive Miosis, erhöhter Augeninnendruck;
andere: Atemdepression, Übelkeit oder Erbrechen, Oligurie, Blässe der Haut, Azidose, Schwitzen.

Lokale Reaktionen: zur Injektion: lokale Ischämie der Haut an der Injektionsstelle mit subkutaner Injektion oder Gewebekontakt, Nekrose und Schorfbildung;
für Nasenformen: Brennen, Kribbeln oder Kribbeln in der Nase;
bei Augentropfen: Brennen, Reizung, verschwommenes Sehen, tränende Augen, Beschwerden.

Interaktion

MAO-Hemmer (einschließlich Selegilin, Procarbazin), Oxytocin, trizyklische Antidepressiva, Sympathomimetika, Mutterkornalkaloide erhöhen die Druckwirkung von Phenylephrin, und Sympathomimetika erhöhen auch seine Arrhythmogenität. Phenothiazine, Alpha-Blocker und Diuretika hemmen die Phenylephrin-Vasokonstriktion. Bei Verwendung von Phenylephrin vor dem Hintergrund von Reserpin ist die Entwicklung einer arteriellen Hypertonie möglich. Schilddrüsenhormone erhöhen gegenseitig die Wahrscheinlichkeit, eine Koronarinsuffizienz zu entwickeln. Bei lokaler Anwendung von Atropin wird die mydriatische Wirkung von Phenylephrin verstärkt. Die Verwendung einer 10% igen Phenylephrinlösung zusammen mit der systemischen Verwendung von Betablockern kann zur Entwicklung einer akuten arteriellen Hypertonie führen..

spezielle Anweisungen

Nutzungsbeschränkungen

Zur Injektion: metabolische Azidose, Hypoxie, Hyperkapnie, Vorhofflimmern, Hypertonie im Lungenkreislauf, Winkelverschlussglaukom, Hypovolämie, Schock mit Myokardinfarkt, schwere Stenose der Aortenöffnung, Tachyarrhythmie, Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie, Alter bis 18 Jahre okklusive Gefäßerkrankungen (einschließlich ihrer Vorgeschichte) - Atherosklerose, arterielle Thromboembolie, Thromboangiitis obliterans (Morbus Buerger), Tendenz zu Gefäßkrämpfen (einschließlich Erfrierungen), Raynaud-Krankheit, diabetische Endarteritis; für Nasentropfen: unter 6 Jahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Phenylephrin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter höher ist als das potenzielle Risiko für Baby und Fötus.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung von Phenylephrin treten ventrikuläre vorzeitige Schläge, kurze Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie, ein Gefühl der Schwere in den Gliedmaßen und im Kopf sowie ein signifikanter Anstieg des Blutdrucks auf. Erforderlich: intravenöse Verabreichung von Alpha-Blockern (z. B. Phentolamin) sowie Beta-Blockern (bei Arrhythmien).

Phenylephrin

Aktive Substanz

Pharmakologische Gruppe

Rezept

International:

Rp.: Solutionis Phenylephrini 1% 1ml
D. t. d. N. 10 in Ampullis
S. Verschreiben Sie einen intravenösen Tropfen, 1 ml in 500 ml 5% iger Glucoselösung, um den Blutdruck im Falle eines Kollapses und einer arteriellen Hypotonie aufgrund einer Abnahme des Gefäßtonus zu erhöhen

Russland:

pharmachologische Wirkung

Stimuliert postsynaptische alpha-adrenerge Rezeptoren. Verursacht eine Verengung der Arteriolen, einen erhöhten Blutdruck (mit möglicher Reflex-Bradykardie) und einen erhöhten systemischen Gefäßwiderstand.

-Es wirkt leicht stimulierend auf Gehirn und Rückenmark. Reduziert die Durchblutung - Nieren-, Haut-, Bauchorgane und Gliedmaßen.

-Verengt die Lungengefäße und erhöht den Druck in der Lungenarterie. Als Vasokonstriktor hat es eine anti-kongestive Wirkung: Es reduziert Schwellungen und Hyperämien der Nasenschleimhaut, die Schwere exsudativer Manifestationen, stellt die freie Atmung wieder her; senkt den Druck in den Paranasalhöhlen und im Mittelohr.

-Bei topischer Anwendung in der Augenheilkunde bewirkt es eine Ausdehnung der Pupille, verbessert den Abfluss von Intraokularflüssigkeit und verengt die Gefäße der Bindehaut. Nach der Instillation zieht Phenylephrin den Pupillendilatator zusammen, wodurch sich die Pupille und die glatten Muskeln der Arteriolen der Bindehaut erweitern. Die Pupillengröße kehrt innerhalb von 4 bis 6 Stunden in ihren ursprünglichen Zustand zurück. Da Phenylephrin nur geringe Auswirkungen auf den Ziliarmuskel hat, tritt Mydriasis ohne Zykloplegie auf. Phenylephrin dringt leicht in das Gewebe des Auges ein, die Pupillendilatation erfolgt innerhalb von 10-60 Minuten nach einmaliger Instillation. Die Mydriasis hält 4 bis 6 Stunden an. Aufgrund der signifikanten Kontraktion des Pupillendilatators können 30 bis 45 Minuten nach der Instillation Pigmentpartikel aus der Pigmentschicht der Iris in der Feuchtigkeit der vorderen Augenkammer gefunden werden.

-Biotransformiert in Leber und Magen-Darm-Trakt (ohne Beteiligung von Catechol-O-Methyltransferase). Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Wirkung beginnt unmittelbar nach der Injektion und dauert 20 (nach intravenöser Injektion) - 50 Minuten (mit subkutaner Injektion) - 1-2 Stunden (nach intramuskulärer Injektion). Bei topischer Anwendung wird es systemisch resorbiert.

-Beschrieben die Verwendung von Phenylephrin bei Subdural- und Inhalationsanästhesie (zur Aufrechterhaltung eines angemessenen Blutdrucks und zur Verlängerung der Subduralanästhesie), Anaphylaxie mit paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie, Reperfusionsarrhythmie (Berzold-Jarish-Reflex), Priapismalanästhesie, sekretorische Prerenurie.

Art der Anwendung

Für Erwachsene:

Phenylephrin wird subkutan, intramuskulär, intravenös, langsam oder durch Infusion injiziert. Das Dosierungsschema hängt von den Indikationen und der verwendeten Dosierungsform ab.

-Zur intravenösen Jet-Verabreichung 10 mg des Arzneimittels in 9 ml Wasser lösen, zur intravenösen Infusion 10 mg des Arzneimittels zu 500 ml 5% iger Glucose- oder 0,9% iger Natriumchloridlösung geben.
-Bei mäßiger Hypotonie: intramuskulär oder subkutan, Erwachsene - 2–5 mg, dann, falls erforderlich, 1–10 mg; intravenös - 0,2 mg (0,1-0,5 mg), das Intervall zwischen den Injektionen beträgt mindestens 10-15 Minuten.

-Bei schwerer Hypotonie und schockinvasivem Tropf beträgt die anfängliche Infusionsrate 0,18 mg / min, da sich der Blutdruck stabilisiert und die Rate auf 0,04 bis 0,06 mg / min reduziert wird.
-Als Vasokonstriktor während der regionalen Analgesie wird das Medikament der Anästhesielösung zugesetzt.

-Die Höchstdosen für Erwachsene sind intramuskulär oder subkutan - eine Einzeldosis - 10 mg, täglich - 50 mg, bei intravenöser Verabreichung eine Einzeldosis von 5 mg, täglich - 25 mg.

-Intranasal: Kinder unter 1 Jahr - 1 Tropfen in jedem Nasengang nicht öfter als alle 6 Stunden, 1 - 6 Jahre alt - 1–2 Tropfen, über 6 Jahre und Erwachsene - 3-4 Tropfen; Die Therapiedauer beträgt höchstens 3 Tage. Spray: Kinder 6-12 Jahre - 2-3 Injektionen nicht öfter als alle 4 Stunden. Augentropfen: werden als Instillationen verwendet.

-Während der Therapie ist eine Überwachung von EKG, Blutdruck, Keildruck in der Lungenarterie, Herzzeitvolumen, Durchblutung der Extremitäten und im Bereich der Injektion erforderlich.

-Der systolische Blutdruck muss auf einem Niveau von 30–40 mm Hg gehalten werden. weniger als gewöhnlich, mit arterieller Hypertonie. Vor oder während der Behandlung von Schockzuständen ist eine Korrektur von Hypoxie, Hypovolämie, Hyperkapnie und Azidose erforderlich. Ein starker Blutdruckanstieg, anhaltende Herzrhythmusstörungen, schwere Tachykardie oder Bradykardie erfordern einen Therapieabbruch.
-Um einen wiederkehrenden Blutdruckabfall nach dem Absetzen von Phenylephrin zu verhindern, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, insbesondere bei längeren Infusionen. Die Infusion muss fortgesetzt werden, wenn der systolische Blutdruck auf 70–80 mmHg abfällt..
-Während der Behandlung müssen potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeschlossen werden, die eine schnelle mentale und motorische Reaktion erfordern.

-Bei topischer Anwendung nach Absorption durch die Schleimhaut kann Phenylephrin zur Entwicklung systemischer Wirkungen führen. Daher sollte die Verwendung von 10% Phenylephrin-Augentropfen bei älteren Patienten und Säuglingen vermieden werden.
-Die Verwendung von 10% iger oder 2,5% iger Phenylephrinlösung mit MAO-Inhibitoren sowie innerhalb von 21 Tagen nach deren Aufhebung sollte wegen der Möglichkeit der Entwicklung systemischer adrenerger Wirkungen mit Vorsicht durchgeführt werden.

Indikationen

Phenylephrin wird intern und topisch verschrieben, um die Schwellung der Nasopharynxschleimhaut bei Allergien und Erkältungen (Rhinitis, Sinusitis, Grippe, Heuschnupfen) zu verringern..

Das Arzneimittel wird subkutan, intravenös oder intramuskulär verabreicht:
mit akuter arterieller Hypotonie;
Patienten mit Gefäßinsuffizienz (kann sich infolge einer Überdosierung von Vasodilatatoren entwickeln);
mit toxischem oder traumatischem Schock;
als Vasokonstriktor bei örtlicher Betäubung.

Phenylephrin Augentropfen werden verwendet:
als prophylaktisches Mittel gegen Iridozyklitis;
die Pupille für die Diagnostik in der Augenheilkunde zu erweitern;
bei der Durchführung eines provokativen Tests bei Patienten mit Verdacht auf Winkelverschlussglaukom;
die Pupille vor der Operation an Augen und Fundus zu erweitern (10% ige Lösung verwenden);
während der Differentialdiagnose der Art der Injektion des Augapfels;
in der vitreoretinalen Chirurgie;
zur Behandlung von glaukomatösen Krisen;
mit "Red Eye Syndrom".

Sie verwenden auch rektale Zäpfchen zur Behandlung von Hämorrhoiden..

Kontraindikationen

-Für Injektionen: arterielle Hypertonie (Kontrolle des Blutdrucks und der Infusionsrate erforderlich), Kammerflimmern, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, dekompensierte Herzinsuffizienz, schwere koronare Herzkrankheit, schwere Atherosklerose, Schädigung der Hirnarterien, Phäochromozytom.

-Bei Augentropfen: Winkelschluss oder Engwinkelglaukom, Leberporphyrie, Hyperthyreose, Alter bei schwerwiegenden Erkrankungen des zerebrovaskulären oder kardiovaskulären Systems; angeborene Insuffizienz der Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase, zusätzliche Erweiterung der Pupille während chirurgischer Eingriffe bei Patienten mit Verletzung der Integrität des Augapfels sowie Verletzung der Tränenproduktion; Kinder mit reduziertem Körpergewicht (für 2,5% ige Lösung), Patienten mit arteriellem Aneurysma und einem Alter von bis zu 12 Jahren (für 10% ige Lösung). Bei Nasentropfen: Erkrankungen des Kreislaufsystems (einschließlich Angina pectoris, Koronarsklerose), Thyreotoxikose, hypertensive Krise, Diabetes mellitus.

-Bei Nasenspray: Erkrankungen des Kreislaufsystems (einschließlich schwerer Arteriosklerose, Tachykardie, Angina pectoris), Schilddrüsenerkrankungen, arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus, Alter bis zu 6 Jahren.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Phenylephrin kann Folgendes auftreten:

-arterielle Hypo- oder Hypertonie;

-Schmerzen im Bereich des Herzens;

-Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Zittern;

-erhöhter Puls und Herzfrequenz;

-Tachykardie, Arrhythmie, Bradykardie;

-Schwindel, Reizbarkeit und Angst, Parästhesie;

-Myokardinfarkt, Verschluss der Koronararterie;

-Erbrechen, Oligurie, vermehrtes Schwitzen, allgemeine Blässe, Azidose;

-Lungenembolie;

-Depression der Atemfunktion, Übelkeit;

-erhöhter Augeninnendruck, reaktive Miosis.

-An der Injektionsstelle können sich Ischämie, Weichteilnekrose und ein Schorf bilden.

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